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sábado, 5 de fevereiro de 2011

Farmacologia: Absorção de fármacos.

Introdução
Dentro do estudo da farmacologia há duas grandes vertentes mas  que são complementares; a farmacocinética e a farmacodinâmica, e são estudadas separadamente para um melhor efeito didático. A farmacocinética se ocupa em estudar as etapas que envolvem a entrada do medicamento no corpo do indivíduo sejam elas por via oral (V.O), endovenosa (E.V), intramuscular (I.M), subcutânea (S.C) entre outras formas que introduzam o medicamento no indivíduo, assim como sua absorção, distribuição, metabolização e excreção. A farmacodinâmica se ocupa da interação farmaco-receptor, seus efeitos, suas interações com outros farmacos, drogas e alimentos.
Nesta publicação será apenas abordado a absorção , ficando para outras publicações os aspectos da distribuição, metabolização e excreção.
A absorção dos farmacos é uma etapa fundamental e crítica para o sucesso ou fracasso do tratamento, pois envolvem vários fatores intrínsecos da molécula quanto do paciente.
Para que um farmaco seja bem absorvido deve-se levar em conta fatores como pH(este é de grande relevância quando a administração é V.O), solubilidade, veículos utilizados na composição do medicamento bem como condições fisiopatológicas do paciente.

Absorção via oral (V.O)
Esta é a via mais utilizada para administrar fármacos, pois não é invasiva, sendo ideal para tratamentos que não estão dentro do âmbito hospitalar. Sua principal desvantagem está no fato de muitos fatores intervirem no sucesso do tratamento, tais como: mudança do pH estomacal, falta de pontualidade nos horários estabelecidos para a ingestão do(s) medicamento(s), estado fisiopatológico do paciente e até mesmo incompatibilidade química entre farmacos/farmacos e farmacos/alimentos.
Na absorção por via oral ocorrem alguns fenômenos físico-químicos e também químico-biológicos. O primeiro está relacionado ao fator pH, no qual está intimamente ligado as características da molécula. Geralmente os medicamentos possuem como princípio ativo sais de ácidos ou bases fracas que podem apresentar-se de forma ionizada e não ionizada de acordo com o pH que encontram no meio estomacal, e isto corrabora intensamente para a eficácia na absorção destas moléculas.
Quando um medicamento é elaborado, os farmacêuticos e químicos necessitam desenvolver estudos para averiguar a estabilidade do farmaco no sistema biológico, e quando se trata de medicamentos utilizados por via oral, estes profissionais, deverão verificar como a molécula irá se comportar perante ao agressivo ataque do HCl estomacal. Farmacos que possuem caráter ácido, ao chegarem no estômago e este que  possue em média um pH de 2,0 não sofrerão ionização, e poderão ser absorvidos ou parcialmente absorvidos neste órgão, mesmo não sendo o estômago o órgão com a finalidade de absorção. Se o farmaco tem caracter basico, este sofrerá ionização parcial, pois tratam-se de ácidos e bases fracas,o que obedece as leis de ácidos e bases de Bronsted e Lowry, e seu pKa ou pKb determinam o pH onde haverá o ponto de equilíbrio, trata-se da equação de equilíbrio proposta por Handerson Henselbach.(Dalli,Hang. Farmacologia 6 ° Edição)
As células apresentam em sua membrana celular estruturas polares e apolares, sendo a parte polar com afinidade principalmente por água e compostos polares e a aparte apolar tendo afinidade por compostos lipídicos ou apolares. Quanto ao fator químico-biológico pode ser verificado que as células possuem membrana com bi camada lipídica o que torna quase que obrigatório que as moléculas ao entrarem nas células estejam em sua forma não ionizada para serem absorvidas, é evidente que há vários transportes que a célula utiliza para absorver xenobióticos, alguns possuem gasto de energia outros não, o transporte por canais iônicos utiliza o ATP como fonte de energia, já o transporte passivo não, e estas características também são levadas em conta. Há outros processos tais como a  pinocitose, fagocitose, transportadores de membrana entre outros meios, que estarão mais detalhados em livros de fisiologia humana.
Quando se trata de medicamentos por via oral, geralmente a grande parte da absorção se dá de forma entérica, principalmente no delgado e jejuno, e para que isto ocorra a condição de lipofilicidade é crucial. Pensando nestes detalhes, a industria farmacêutica utiliza excipientes em sua formulação e outras estratégias dentro da produção do medicamento tais como dureza de comprimidos, envolver o principio ativo com substâncias que protejam contra o ataque ácido, incluir funções orgânicas adicionais na molécula, entre outras estratégias.
O medicamento ao passar da luz do tubo digestivo para o meio sistêmico, perde a concentração inicial, ou seja, ao administrar um medicamento que tenha por exemplo 500 mg, poderá apresentar no meio sistêmico concentração de 20 microgramas biodisponível , isto se dá devido a perda do efeito de primeira passagem,  onde todos aqueles fatores relacionados anteriormente e incluindo a passagem do farmaco entre membranas que também inclui  a biotransformação do farmaco ou pró-farmaco pelo fígado, que irá transformar a molécula de uma forma apolar para polar ou polarizar a molécula para que ela seja eliminada, este assunto será abordado em outro momento quando  for tratado a biotransformação.

Absorção via retal
Há também a administração por via retal, na qual temos os supositórios como forma farmacêutica, e que são elaborados para o pH  intestinal, este método também sofre efeito de primeira passagem porém é absorvido mais rapidamente do que a via oral. Geralmente é empregado em crianças quando a administração por outras vias é inviável, ou até mesmo para evitar traumas quanto a aplicação endovenosa, porém devido a aspectos culturais, esta via é pouco utilizada, mesmo apresentando um bom desenpenho no trabalho de absorção.

Outras formas de administração
Em se tratando de administração  por via subcutânea, intramuscular, endovenosa,  sublingual e careotecal estas ao contrário das outras apresentadas não sofre o efeito de primeira passagem, caindo diretamente na corrente circulatória e percorrendo todo o corpo em questão de segundos. A vantagem destas vias, é que além de não sofrer os efeitos de primeira passagem, faz com que o farmaco se ligue as proteínas plasmáticas mais rapidamente, caso este tenha tal tropismo ou vá diretamente ao sítio de ação. A desvantagem está no fato de que como não há uma perda na quantidade do farmaco, e este se encontra totalmente no meio sistêmico, poderá ocorrer mais facilmente casos de intoxicação e reverter este quadro torna-se mais complicado.

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